卡立普多(Carisoprodol)作為一種肌肉松弛劑類藥物,其為白色結(jié)晶性粉末,略有特殊氣味且味苦,于1959年首次合成。其作用于中樞神經(jīng)而呈肌肉遲緩,不阻滯末梢反射作用,同時(shí)還具有鎮(zhèn)痛作用,適應(yīng)癥為伴隨運(yùn)動(dòng)器官疾病的痛性痙攣、腰背疼痛、肩周炎、變形性脊椎癥等。臨床上適于用作休息療法和物理療法的輔助用藥,以及減輕疼痛、急性肌肉痙孿和扭傷、骨骼肌疼痛等。
卡立普多的主要代謝產(chǎn)物之一的甲丙氨酯是《中華人民共和國(guó)精神藥品品種目錄》(2013年版)中規(guī)定的第二類精神藥物,具有成癮風(fēng)險(xiǎn)。在我國(guó)頒布的《化妝品安全技術(shù)規(guī)范》(2015年版)和歐盟發(fā)布的化妝品法規(guī)中也明確規(guī)定卡立普多為化妝品中的禁用組分。
人體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),卡立普多口服后可以迅速被吸收并發(fā)揮作用,作用可以持續(xù)4~6小時(shí)。該藥在肝臟中代謝,在人體中卡利普多由CYP2C19酶通過(guò)N-脫烷基作用(N-dealkylation)轉(zhuǎn)化為其活性代謝物甲丙氨酯。甲丙氨酯具有鎮(zhèn)靜和抗焦慮作用,其半衰期是其母體藥物的5倍以上,而且久服停藥有戒斷癥狀??⑵斩嗍羌妆滨サ闹匾苌铮蔷哂写硇缘木袼幬?span style="margin: 0px; padding: 0px; outline: 0px; max-width: 100%; box-sizing: border-box !important; overflow-wrap: break-word !important; letter-spacing: 0.034em;">。
卡立普多自上市以來(lái)一直作為處方藥用于緩解急性疼痛性肌骨骼病的不適癥狀,美國(guó)司法部藥品監(jiān)管局稱,該藥與IV類控制藥物甲丙氨酯相似,具有中樞神經(jīng)抑制作用。近年來(lái),在急診病人中卡立普多的濫用現(xiàn)象與日俱增,來(lái)自美國(guó)FDA不良反應(yīng)報(bào)告系統(tǒng)的數(shù)據(jù)顯示,該藥可引起用藥依賴性和停藥綜合征等危害健康事件。
其作為醫(yī)學(xué)領(lǐng)域常用的鎮(zhèn)靜劑與肌肉松弛劑,會(huì)以添加劑的形式出現(xiàn)在宣稱具有鎮(zhèn)靜、舒緩、助眠等功效的化妝品中。值得注意的是,雖然這些物質(zhì)的添加滿足了對(duì)于化妝品功效的某些期望,但根據(jù)國(guó)內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道,這種物質(zhì)均具有精神活性,濫用將會(huì)導(dǎo)致成癮,進(jìn)而影響使用者的正常生活。
青島漢德森生物經(jīng)過(guò)全面系統(tǒng)的原料驗(yàn)證,推出卡立普多(SOMA)優(yōu)質(zhì)試劑原料,助力ivd試劑開(kāi)發(fā)。
【產(chǎn)品信息】
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